填充劑的主要作用是將片劑的重量和容積進(jìn)行填充,便于壓片;填料包括淀粉,糖類(lèi),纖維素,無(wú)機(jī)鹽等;由于壓片工藝、單沖壓片機(jī)等原因,片劑的尺寸一般不會(huì)小于6毫米,片重超過(guò)100 mg,若片劑中的主要成份只有幾毫克甚至幾十毫克,如果沒(méi)有適當(dāng)?shù)奶盍希菬o(wú)法制成片的,所以在這里,填充物起到了更大的作用,它增大了體積,幫助了它的成型。
主要的填充材料有以下幾種種類(lèi):
1、淀粉。
本品為白色粉狀,不溶于水或酒精,會(huì)在水中會(huì)膨脹,在空氣中非常穩(wěn)定,不會(huì)對(duì)大多數(shù)藥物產(chǎn)生反應(yīng)。其中,玉米淀粉以其含雜質(zhì)少、色澤好、吸濕性好、產(chǎn)率高、生產(chǎn)成本低等優(yōu)點(diǎn)被廣泛使用。但因其不易壓縮,故不宜單獨(dú)應(yīng)用,故常與糖粉、糊精混合,以增加其粘度及硬度。
2、可壓縮淀粉(預(yù)凝膠):
它是用物理方法將淀粉的結(jié)構(gòu)壓碎,從而形成局部凝膠的產(chǎn)品。本品無(wú)色無(wú)味,性質(zhì)穩(wěn)定,不溶于有機(jī)溶劑,在冷水中有一定的溶解性(20%),與淀粉相似。
本品具有良好的流動(dòng)性、壓縮性、自潤(rùn)滑性、干燥性及崩解性能,是目前應(yīng)用最廣泛的粉末壓片機(jī)。用于粉末壓片時(shí),硬脂鎂量不宜超過(guò)5%,以免產(chǎn)生軟化效果。
3、糊精:
本品為白色或淺黃色粉末狀,遇冷水易溶,遇熱水緩慢溶于水,在乙醇中不易溶解。又稱(chēng)為高粘度糊精(高粘度糊精),也就是粘性非常大的糊精,若不正確應(yīng)用,會(huì)造成局部麻點(diǎn),水印,或引起片劑崩解或溶解遲緩;在含量測(cè)定過(guò)程中,如果不進(jìn)行充分的粉碎提取,將會(huì)對(duì)測(cè)定結(jié)果的準(zhǔn)確性和可重復(fù)性產(chǎn)生不利的影響,所以一般都是使用糖粉、淀粉等混合物。
4、糖粉:
本品涉及一種甜的白色粉末,是將晶體蔗糖經(jīng)低溫干燥后粉碎而成。本品具有較高的粘性,能增加片劑的硬度,并能讓片劑表面光滑美觀,但也有較強(qiáng)的吸濕性,若長(zhǎng)期貯存,則會(huì)造成片劑的硬度增加,易發(fā)生片劑崩解或溶解困難,所以除含片及可溶片外,一般不單獨(dú)使用,常與糊精、淀粉等混配。
5、奶糖:
乳糖是一種良好的藥片填充劑,由乳清制得的白色晶體或粉狀,無(wú)色無(wú)味,在水中易溶,在乙醇中不易溶解,無(wú)吸濕性,可壓性好,與大多數(shù)藥品不會(huì)發(fā)生化學(xué)反應(yīng),擠壓后的薄膜光滑、美觀;采用噴霧干燥法制得的乳糖微粒,具有良好的流動(dòng)性和良好的可壓性,可以直接與粉末進(jìn)行壓片。因其價(jià)格昂貴,在國(guó)外已被廣泛使用,在我國(guó)已很少使用,多以淀粉、糊精、糖粉(一般為7:1:1)替代,但其溶出速率不及乳糖。
6、微晶纖維:
它是一種由纖維素部分水解而成的低聚合度晶態(tài)纖維素,它具有良好的可壓性、流動(dòng)性、崩解性和粘性,其壓制片具有很高的硬度,可以用作"干粘合劑",而當(dāng)片料中含量微晶纖維素為20%時(shí),它的崩解性就會(huì)更好。
7、無(wú)機(jī)鹽:
其中以硫酸鈣,磷酸氫鈣,醫(yī)用碳酸鈣等為主要原料。其中,硫酸鈣是常用的一種,其化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,具有良好的耐濕性,制成的片劑光澤、硬度、崩解性都很好,而且對(duì)藥物沒(méi)有吸附作用,是一種很好的稀釋劑,可以用來(lái)稀釋和吸附精油。
8、甘露醇:
這是一種粉末狀的東西,入口即化即化,具有涼爽的口感,味道甘甜,不會(huì)在口中形成砂礫,更適用于制作咀嚼片,不過(guò)價(jià)格不菲,因此常與蔗糖同食。
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本文作者:宏精機(jī)械
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